През последните няколко часа се заформи скандал с тенис звездата Мария Шарапова, която на специално пресконференция призна, че е приемала забраненият за употреба от началото на 2016-та година от Световната антидопингова агенция препарат с търговското наименование Милдронат с активно вещество мелдониум, чиито структурен аналог е гама-бутиробетаин, предшественик на карнитина – вещество, присъстващо в почти всяка клетка на човешкия организъм.
Какво всъщност представлява милдронатът?
Според информацията, която е достъпна в онлайн пространството от 2012-та година мелдониумът е включен в Списъка жизнено необходими и най-важни лекарствени препарати, утвърждаван от правителството на Руската федерация с цел държавно регулиране на цените на лекарствените средства на територията на страната.
За пръв път активното вещество на приемания от Шарапова препарат е било синтезирано в средата на 70-те години на миналия век в Института по органичен синтез на Латвийската СССР, понастоящем институт по органичен синтез на Латвия. Наименованието на химичното съединение е триметилхидразин проприонат, формулата му C6H14N2O2.
Мелдониумът се описва като метаболитно средство, нормализиращо обменът на енергия в клетките, които страдат от недостиг на кислород или снабдяването им с кръв е недостатъчно пълноценно.
И в тази връзка се използва за подкрепа на енергийната обмяна на клетките, образуващи сърдечния мускул и други органи.
Фармакологично действие – кардиопротективно, антихипоксично, ангиопротективно, антиангиално
При понижаване на нивата на картина усилено се синтезира гама-бутиробетаин, способстващ за разширяване на кръвоносните съдове.
В случай на остро увреждане на миокарда в резултат на преустановяване на снабдяването на кръв веществото спомага за забавяне образуването на некротични зони, способства за намаляване на възстановителния период, подобрява кръвообращението в тъканите, където снабдяването с кръв е било временно преустановено.
А също така способства за преразпределението на кръв към тъканите, пострадали от продължителната липса на кръвообращение.
При сърдечна недостатъчност повишава способностите на миокарда да се съкращава, увеличава прагът на издръжливост при физически натоварвания, спомага за намаляване на честотата на пристъпите на стенокардия.
В условия на повишено физическо и умствено натоварване възстановява равновесието между доставката и потребността на клетките от кислород, отстранява натрупването на токсични вещества от обмена в клетките, предпазвайки ги от увреждане, оказва тонизиращо въздействие, именно това действие на препарата е било целено от тенис звездата Шарапова и то в продължение на повече от 10 години.
В резултат на употребата му организмът придобива способност да издържа на натоварване и бързо да възстановява енергийните си резерви.
Фармакокинетика
При перорален прием се усвоява добре. Биодостъпността му е около 78%. Максималният ефект се постига след 1-2 часа.
Биотрансформира се в организма с образуване на 2 основни метаболита, които се екскретират от бъбреците, като продължителността на действието му е между 3 и 6 часа в зависимост от дозата.
Показания за употреба на препарата Милдронат
• Комплексна терапия при исхемична болест на сърцето- стенокардия, инфаркт на миокарда;
• Хронична сърдечна недостатъчност и дисхормонална кардиомиопатия, а също и комплексна терапия на остри и хронични нарушения на кръвоснабдяването на мозъка – мозъчни инсулти и цереброваскуларна недостатъчност;
• Понижена работоспособност, физическо пренапрежение, включително и у професионални спортисти;
В показанията на препарата и фармакологичното му действие никъде не се споменава за профилактичния му ефект при фамилна анамнеза за диабет, тоест тази част от твърденията на Шарапова, направени по време на пресконференцията се оказват несъстоятелни.
Най-вероятно го е използвала единствено за повишаване на издръжливостта и съответно подобряване на представянето си на състезанията.
